氟尿嘧啶(5-氟尿嘧啶,5-FU)是一种抗癌药物,常用于治疗结肠癌、胃癌等消化系统肿瘤和头颈部肿瘤。其作用原理是抑制DNA合成,从而阻止癌细胞的增殖。
DNA合成是生命活动中关键的过程之一,癌细胞的增殖也需要进行大量的DNA合成。氟尿嘧啶与细胞内的鸟嘌呤(一种DNA碱基)结合,形成一种类似于DNA的物质,称为氟尿嘧啶核苷酸(5-FdUMP)。这种物质可以与另一种叫做脱氧尿苷酸(dUMP)的物质结合,形成一个复合物,这个复合物能够抑制DNA合成酶(thymidylate synthase)的活性,从而妨碍DNA合成的进行,导致癌细胞无法进行正常的增殖。
氟尿嘧啶的作用不仅限于抑制DNA合成酶的活性,它还可在癌细胞内转化为另一种活性物质,称为5-fluorouridine monophosphate(5-FUMP)。5-FUMP会被进一步转化为5-fluorouridine triphosphate(5-FUTP),这种物质可以替代正常的尿苷三磷酸(UTP)参与RNA合成,从而干扰RNA的合成,影响癌细胞的生长和分裂。
氟尿嘧啶是一种非常有效的抗癌药物,但同时也有一些副作用,如恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等。因此,在使用氟尿嘧啶治疗肿瘤时,要严格掌握剂量和用药时间,以减少副作用的发生,并提高治疗效果。